龙头井位于平安大街的北侧，北起定阜街，南至地安门西大街。因为其中的一处“龙头井”而得名。在民间传说中，这条街曾名为“人头井”，因为井水清澈，打水人一低头就好像照镜子一样看到自己清晰的脸而得名。
传说中清代有一年大旱，北京城里的井水干枯。然而人头井的水却是非常丰足，人们对此都十分奇怪。一天，附近庙中一个小和尚来打水，模模糊糊地好像看到井水里有个龙头在水波中晃来晃去，正在吐水。这传到了宫廷中，皇上便派官员前来察看。来人趴在井口上向下一望，果真见到了一个龙头。官员大吃一惊，这时忽听喜鹊叫声，抬头一望，见一只喜鹊正落在古庙的鸱吻上。这官员恍然大悟，原来是庙上鸱吻倒映在井中，形似龙头。可这一来二去，龙头井就叫开了。
民间传说听起来玄乎其玄，令人难以置信。但当代什刹海地区考古发掘出的文物似乎正在告诉人们，龙头井的得名另有更早的起源。1956年，爱民街旃檀寺地区出土了唐代周元长墓志，据墓志内容记载，此地在周元长的时代名为唐代幽州蓟县东北七里的龙道古原。20世纪60年代，北海中学又出土了唐代宋再初与夫人蔡氏的墓志。根据墓志记载，此地为唐代礼贤乡下属的龙道村。
结合史料考证表明，唐代时龙头井街附近为幽州城外高粱河的古河道。古代人认为江河中必有龙居住，而高粱河的旧河道所在地可能也就因此被称为“龙道”。元代建立大都城时，将以前幽州城外的龙道村也划入到了大都城的城墙范围内，不再单独为村。大都城中，以水井来为街道胡同命名十分常见。这片曾被称为龙道的古村，恐怕在被划为元大都的街巷时就被改名成了龙头井。
龙头井街北起定阜街，南至地安门西大街。街巷连接了包括平安大街、恭王府、定阜街等什刹海的历史景点。历史上，龙头井街自己也有着不少名人古建。
龙头井街32号曾是相声大师侯宝林的居住地。侯老曾在自传中回忆说：“我们不住在织染局了，我来到北京后住的第二个地方就离我现在住的房子大约一百米远，叫龙头井。现在的门牌是三十二号，是个路东的门儿。我们住在对着街门口的一间小东房里，比人家大房低一截儿。”
龙头井42号为天寿庵曾经所在地。天寿庵建于清朝同治年间，光绪年间扩建重修，历史上曾作为恭亲王府的祠堂，属于家庙类宗教场所。天寿庵坐北朝南，山门上有“古刹天寿庵”字样。
在龙头井街南口处，北海北地铁B出口西侧，近年来新建了一座面积2188平米的龙头井微公园。整个微公园园区参考了周边皇家园林的传统设计，建有古典廊亭、汉白玉石柱。在微公园中还建有方便居民进行健身活动的广场、步道，并在公园绿地内种植有斑竹、海棠等传统园林的植物，是附近居民健身运动的场所。
